ADC药物U3-1402是什么药？

2024年04月03日 | 605人阅读

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U3-1402是一种ADC（antibody-drug conjugates）型药物，即抗体药物偶联物，由单克隆抗体（mAb）、偶联链（linker）、细胞毒小分子（cytotoxin/payload）组成，其中细胞毒性小分子通过偶联链连接至单抗。ADC药物依靠单抗对肿瘤细胞相关抗原的特异性和靶向性到达肿瘤细胞，通过内吞作用进入细胞，偶联链在细胞内低pH值或溶酶体蛋白作用下断裂，释放出细胞毒小分子，对肿瘤细胞进行杀伤。

U3-1402是第一共制药公司开发的HER3抗体偶联药物。其主要治疗机制是通过 U3-1402结合 HER3蛋白，然后将治疗药物递送到肿瘤细胞内杀伤肿瘤细胞。

U3-1402的初步数据在2019年ASCO年会上公布。研究表明，它可以全面对抗各种类型的EGFR TKI治疗耐药，甚至奥希替尼的耐药性有望得到解决。2019年的WCLC会议上报道这种药物的控制率高达100%。

U3-1402的最新临床数据在2020年的ESMO会议上再次被报道。研究纳入EGFR 基因突变的非小细胞肺癌患者，平均使用4种治疗方案后耐药。90%的患者使用过化疗，平均使用过2种 EGFR 靶向药物，其中86%的患者使用奥希替尼。将近一半的患者有脑转移。

研究结果显示有1例病灶完全消失，13例病灶缩小30% 以上，部分缓解。治疗总有效率为25%，疾病控制率为70%。这些平均4线治疗耐药后的患者的疗效是非常卓越的，且安全性也是可控。

2024年04月03日

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