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第四代选择性EGFR-TKI——QLH11811是什么药?

1第四代选择性EGFR-TKI——QLH11811是什么药?


2024年04月07日 | 509人阅读
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    QLH11811 由齐鲁制药研发的针对 EGFR 突变的 NSCLC 患者奥希替尼耐药后的第四代选择性 EGFR-TKI。临床前研究显示,QLH11811 在野生型 EGFR、激活突变 ex19del 以及多种组合型耐药突变中的活性均优于奥希替尼,并且针对 L858R/C797S 组合突变活性最高,在 7 种奥希替尼耐药的工程细胞系和患者来源的类器官(PDO)模型均显示了良好的抑制活性。

    在 PDX 模型、H1975、PC-9 和 Ba/F3 CDX 模型中,每日口服 QLH11811 在所有剂量下均能显著抑制肿瘤生长 (p<0.001)。QLH11811 在小鼠、大鼠、犬、猴体内具有良好的药物代谢动力学,其绝对生物利用度分别为 71%、29%、80% 和 42%。

    2022 年 10 月 18 日,齐鲁制药已开展由周彩存教授牵头的旨在评价 QLH11811 在 EGFR-TKI 治疗后进展的晚期或转移性 NSCLC 患者中安全性、耐受性、药代动力学和有效性的 I 期临床研究。


    2024年04月07日
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