针对NRAS突变晚期黑色素瘤的MEK抑制剂HL085是什么药？

2024年04月07日 | 622人阅读

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HL-085是上海科州药物研发有限公司和天津滨江药物研发有限公司联合开发的MEK抑制剂。HL-085可以提高化合物与MEK的亲和力，体外对MEK的抑制活性相较司美替尼(Selumetinib)和MEK162提高了近6倍，且对其它激酶没有抑制作用。本品具有强效选择性抗肿瘤活性，预计用药剂量远低于Selumetinib，而且本品也具有良好的耐受性，是一种新的ATP非竞争性MEK抑制剂。妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比，HL-085最大的优势在于没有蓄积性。临床上有望用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌、结肠癌等存在RAF或RAS突变的恶性肿瘤。

3月15日，国家药品监督管理局官网披露，通过优先审评审批程序，附条件批准上海科州药物研发有限公司（简称“科州药业”）申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）上市，适用含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。该产品为我国自主研发的首款MEK抑制剂、全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂，亦是上海市今年第二款获批上市的国产1类创新药。

2024年04月07日

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