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治疗EGFR C797S突变的四代EGFR抑制剂JIN-A02是什么药?

治疗EGFR C797S突变的四代EGFR抑制剂JIN-A02是什么药?


2024年04月18日 | 671人阅读
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    JIN-A02是一种新型的、可口服的、高效靶向非小细胞肺癌中的 EGFR C797S 突变的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。在双突变或三突变 EGFR(ex19del/T790M 或 ex19del/T790M/C797S)的临床前模型中显示出强大的抗肿瘤活性。

    2022 年 WCLC 大会上公布了 JIN-A02 的临床前研究结果:JIN-A02 强烈抑制了携带 ex19del/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 的 Ba/F3 细胞系的细胞活性。JIN-A02 在双突变体(ex19del/T790M,L858R/T790M)和单突变体(ex19del,L858R)中显示出与奥希替尼相当的疗效。

      此外,JIN-A02 对具有罕见 EGFR 突变的肿瘤细胞也有效(ex19del/T790M/L718Q,L858R/T790M/L718Q)。在 YU-1097 PDC 异种移植模型中,以 50 mg/kg 剂量重复口服 JIN-A02 39 天可导致肿瘤显著退缩,而接受奥希替尼 (25 mg/kg,每日一次) 治疗的小鼠,肿瘤生长不受影响。JIN-A02 在 10 mg/kg 和 50 mg/kg 剂量下发挥抗肿瘤作用,并呈剂量依赖性。所有治疗组均未观察到明显毒性。JIN-A02 的 I/II 期临床试验正在进行当中。

    想要了解更多信息,可以电话咨询康和源免疫之家医学部(400-880-3716)。

    2024年04月18日
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