Abemaciclib 玻玛西林,玻玛西尼，阿贝西利 唯择 Verzenio

Abemaciclib 玻玛西林,玻玛西尼，阿贝西利 唯择 Verzenio

Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（retinoblastoma protein，Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

2020年12月30日，据NMPA官网显示，礼来制药CDK4/6抑制剂阿贝西利获批上市，这是国内获批的第二款CDK4/6抑制剂。阿贝西利（Abemaciclib）商品名为唯择（Verzenio），这是一种新型的口服靶向CDK4/6抑制剂，由礼来公司开发，能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期调控，并阻止肿瘤细胞增殖。
2021年10月，美国FDA已经批准CDK4/6抑制剂Abemaciclib扩展适应症，联合内分泌疗法（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂），辅助治疗激素受体阳性（HR+），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者。这些患者经美国FDA批准的检测确定Ki-67评分≥20%。Ki-67是细胞增殖的标志物。Abemaciclib是首个获批用于该患者人群的CDK4/6抑制剂。