疾病控制率80%！KRAS G12C抑制剂D3S-001拟纳入突破性治疗，为晚期肺癌患者带来长生存曙光

2026年5月13日，国家药品监督管理局药品审评中心显示：德昇济医药自主研发的KRAS G12C抑制剂D3S-001胶囊，拟被纳入突破性治疗品种，用于一线治疗携带KRAS p.G12C突变的晚期非小细胞肺癌。

KRAS基因是人体的重要“分子开关”，正常情况下调控着细胞的生长与分裂。然而当KRAS基因在第12位密码子发生G→C突变（即G12C突变）时，这个开关就会被“卡”在持续激活的状态，驱动癌细胞不受控制地增殖。

自20世纪60年代RAS癌基因被发现以来，研究人员一直致力于了解其流行病学、分子生物学特征，以及如何将该基因的突变作为癌症治疗的靶点。全面的基因组分析表明，KRAS作为三大主要RAS癌基因之一，在多种类型的癌症中频繁发生改变，包括结直肠癌、非小细胞肺癌和胰腺导管腺癌。

在非小细胞肺癌中，KRAS基因突变在中国患者中的发生率约为8%–12.1%，其中G12C是常见的突变亚型。中国肺腺癌患者中，KRAS G12C突变在KRAS突变群体中占比约28%。虽然从比例上看不高，但中国每年新发肺癌病例约106万，NSCLC占比约85%，以此估算，KRAS G12C突变的肺癌患者绝对数量相当可观。

KRAS之所以难以靶向，是因为其结构缺乏大多数药物所需的深部结合口袋。研究人员后来发现，KRAS在促进癌症的“开启”状态和“关闭”状态之间切换。在这一转换过程中，会出现一个暂时的开口，为科学家设计靶向药物提供了途径。

这一发现催生了首个KRAS抑制剂，尤其在非小细胞肺癌中的应用。目前的KRAS G12C抑制剂显示出的缓解率约为30%至40%，中位无进展生存期约为6个月。对患者而言，这意味着部分患者的肿瘤可能缩小、症状得到缓解，尽管获益可能是暂时的。

D3S-001是由德昇济医药自主研发的新一代KRAS G12C抑制剂。2025年4月，国际顶级期刊《Nature Medicine》发表了D3S-001的1a/1b期临床研究（NCT05410145）数据。

数据显示在20例曾接受过第一代KRAS G12C抑制剂治疗后病情恶化的局部晚期或转移性NSCLC患者中，D3S-001治疗后仍有6例（30%）达到部分缓解（PR），疾病控制率（DCR）高达80%，20例中有12例（60%）观察到肿瘤缩小，中位缓解持续时间（DOR）为8.2个月。

以下为一名非小细胞肺癌（NSCLC）患者的脑部磁共振成像（MRI）与肝脏计算机断层扫描（CT）结果。该患者既往接受过铂类双药化疗及免疫治疗（阿替利珠单抗），入组前1.5年因脑转移灶接受过伽玛刀治疗，但放疗后病灶未见缩小。令人惊喜的是，在接受D3S-001首剂（50 mg）治疗后，脑转移灶即开始缩小；随着剂量递增至更高水平，脑转移灶持续退缩，且与肝转移灶的缩小同步。更令人欣慰的是，该患者的D3S-001治疗已持续超过22个月。

如果您或家人被诊断为晚期非小细胞肺癌、结直肠癌或胰腺癌，且基因检测发现KRAS G12C或其他亚型突变，正面临治疗选择困境，希望深入了解如D3S-001等最新靶向药物的进展、适用条件、国内外相关临床试验信息，请联系康和源免疫之家（400-880-3716）。

从多年的“不可成药”困局，到第一款药物的横空出世，再到如今D3S-001等新一代药物在疗效和脑转移控制上展现突破，KRAS靶向治疗的发展速度超出了许多人的想象。这不仅是科学上的胜利，更是无数患者用生命参与临床试验所推动的医学进步。

D3S-001的案例尤其提醒我们，现代抗癌药物的研发已进入“精细化”时代。疗效不再仅仅是全身肿瘤的缩小，更是对特定难治部位（如大脑）的控制能力。这为伴有脑转移的KRAS G12C突变肺癌患者点燃了一盏明灯。