新选择！奥希替尼联合化疗获批EGFR 突变晚期非小细胞肺癌！第四代靶向药带来更多治疗机会

作者：小编更新时间：2024-02-22 点击数：

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研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达。EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。

在肺癌的众多突变靶点中，EGFR最受青睐。目前，FDA已经批准了多种靶向药物用于治疗肺癌，其中一种是奥希替尼（Tagrisso），它是一种针对EGFR基因突变的第三代抗肿瘤药物，主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

2017年3月30日，美国食品和药物管理局定期批准奥西替尼（TAGRISSO，阿斯利康制药有限公司）治疗转移性表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这是一项经FDA批准的检测，其疾病在EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或之后进展。

早在2017年3月就在国内获批成为二线治疗药物。本次奥希替尼获批一线治疗，主要是基于FLAURA研究。研究结果显示：奥希替尼组患者的中位无进展生存时间较第一代EGFR靶向药显著延长了8.7个月，达到了18.9个月！奥希替尼组患者的中位缓解持续时间为17.2个月，标准疗法则为8.5个月，也就是说中位缓解持续时间翻倍。奥希替尼组患者的客观缓解率ORR为80%，而标准疗法ORR为76%。

无进展生存期和总生存期。图片来源于《新英格兰医学杂志》

2024年2月16日，FDA批准奥希替尼（Tagrisso）联合铂类化疗用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。详情咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）

图片源于FDA

此次获批是基于一项开放标签的随机试验FLAURA 2（NCT04035486），该试验纳入了557名EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变阳la/mNSCLC 患者，且既往未接受过晚期疾病的全身治疗。

该试验的结果显示，奥希替尼加铂类化疗组的无进展生存期（PFS）明显优于奥希替尼单药治疗组，中位数分别为25.5个月和16.7个月。

此次获批是一项重大的突破，为肺癌患者提供了一种更有效的治疗选择，也为肺癌的靶向治疗开辟了新的可能性。

目前肺癌的EGFR靶向药物已经更新迭代到四代的程度。从第一代的吉非替尼，厄洛替尼再到第二代的阿法替尼和达克替尼和第三代的奥希替尼。

截至目前，肺癌的第四代靶向药正在如火如荼的进展中。

DAJH-1050766片

DAJH-1050766片是一款国研的第四代EGFR抑制剂。2022年1月获得中国国家药品监督管理局药品审批中心批准，正式开展DAJH-1050766片在晚期非小细胞肺癌患者中的Ⅰ/Ⅱ期临床研究。

项目名称：DAJH-1050766片在晚期非小细胞肺癌患者中的Ⅰ/Ⅱ期临床研究

部分入选标准：

1.年龄18-75岁(含界值)，性别不限；

2.东部肿瘤协作组(ECOG)评分：0-1分；

3.至少有一个可测量病灶(根据RECIST v1.1标准)；

4.三级甲等医院或中心实验室经过组织病理学或细胞学检查确诊的不可手术的、无认可的标准治疗方案或对标准治疗方案无效或不耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

想要参加临床试验的患者可以致电医瘤界医学部（400-880-3716）了解详情后提交病理报告、治疗经历等资料进行初步评估。

BBT-176

BBT-176是一款第四代EGFR抑制剂，对于EGFR抑制剂治疗后进展的、尤其是奥希替尼治疗后发生EGFR C797S三重耐药突变的患者，具有令人期待的治疗潜力。

BLU-945

BLU-945是第四代EGFR TKI，有效抑制L858R或外显子19缺失突变、T790M突变和C797S突变，并对野生型EGFR和激酶组具有选择性。

HSK40118

HSK40118是海思科自主研发的口服EGFR-PROTAC小分子抗肿瘤药物，临床拟用于治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。临床前研究表明，HSK40118在体外具有良好的突变型EGFR蛋白的抑制以及降解活性，且对野生型EGFR显示优异的选择性，对EGFRL858R-T790M双突变、ex19del(或L858R)-T790M-C797S三突变体内移植瘤的生长具有显著的抑制效果，提示HSK40118对3代EGFR TKI诱导的获得性耐药突变患者将产生显著疗效，有望延缓甚至克服由于长期使用EGFR TKI导致的EGFR耐药突变问题，具有重要的临床和社会意义。

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