BL-B01D1

BL-B01D1 是一种新型 EGFR/HER3 双抗 ADC，载荷为新型 TOP1 抑制剂ED04（基于拓扑异构酶的毒性物质，属于一种喜树碱类物质）。BL-B01D1的单抗部分SI-B001针对EGFR和HER3两个不同的靶点，更强的特异性增加了药物的安全性；同时通过交联作用促进两个靶点的协同内吞，提高毒素进入肿瘤细胞的效率，并进一步通过减少受体蛋白在细胞膜上的表达量来抑制肿瘤细胞生长信号，实现更好的治疗效果。

BL-B01D1的载荷ED04是小分子毒素，是一种喜树碱类似物，可以通过阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成，破坏DNA的结构，实现对肿瘤细胞的直接杀伤。B01D1结合双抗和小分子毒素实现了对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药，既精准杀伤肿瘤细胞，又减少毒素对体内正常细胞的破坏。

第46届圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）于2023年12月5日至9日在美国得克萨斯州圣安东尼奥举行。在本次大会上，靶向EGFR/HER3双靶点的重组人源化ADC药物BL-B01D1在乳腺癌中的初步研究成果公布。

截至2023年10月27日，共有127例患者入组并接受至少一剂BL-B01D1，包括126例乳腺癌患者和1例非小细胞肺癌患者。

在三阴性乳腺癌中，35例患者至少进行过一次基线后肿瘤评估，客观缓解率（ORR为31.4%，cORR为22.9%，疾病控制率（DCR）为 91.4%。

在HR+/HER2-乳腺癌中，38例患者至少进行过一次基线后肿瘤评估，ORR为44.7%，cORR为 18.4%，DCR为94.7%。

在HER2+乳腺癌中，23例患者至少进行过一次基线后肿瘤评估，ORR为39.1%，cORR为 21.7%，DCR为87.0%。

5月21日，百利天恒发布公告称，百利天恒自主研发的创新生物药注射用BL-B01D1（EGFR×HER3-ADC）单药用于局部晚期、复发或转移性HR+HER2-乳腺癌的III期临床试验已于近日完成首例受试者入组。、

参考资料

2568205-1699846022.pdf (rackcdn.com)