重磅！多款肿瘤药物在HER2癌症治疗领域“大杀四方”

HER2（人类表皮生长因子受体2）是目前治疗癌症的重要方法。HER2具有酪氨酸激酶活性，通过多种信号转导途径调节细胞生长、存活和分化，并参与细胞增殖和分化。HER2过表达发生在各种形式的癌症中，如乳腺癌、胃癌、卵巢癌、子宫浆液性子宫内膜癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌、子宫颈癌、头颈癌和食管癌。

3月21日，BAY 2927088片拟纳入优先审评，用于治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过一种全身性治疗的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

BAY 2927088 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，旨在选择性靶向突变型 HER2，包括 HER2 外显子 20 插入和点突变以及 EGFR，同时保持对突变体的强选择性，而不是野生型 EGFR。2024 年 2 月，该药物被授予突破性疗法认定，用于治疗既往接受过全身治疗且携带激活 HER2 （ERBB2） 突变的不可切除或转移性 NSCLC 成年患者。

2024年世界肺癌大会（WCLC）上公布了BAY 2927088治疗晚期HER2突变非小细胞肺癌 （NSCLC）的I/II 期SOHO-01研究数据结果。

共43例患者可评估疗效，结果显示：客观缓解率（ORR）为 72.1%，其中1例患者实现完全缓解（CR），30例患者实现部分缓解（PR），中位缓解持续时间（DOR）为 8.7个月，疾病控制率（DCR）为83.7%，中位无进展生存期（PFS）为7.5个月。

3月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准帕博利珠单抗（Keytruda）联合曲妥珠单抗、含氟嘧啶和铂类化疗，用于一线治疗肿瘤表达 PD-L1 （CPS ≥1） 的局部晚期不可切除或转移性 HER2 阳性胃或胃食管结合部（GEJ）腺癌成人患者。

此次批准主要基于3期KEYNOTE-811（NCT03615326）研究，该试验招募了698例既往未接受过转移性疾病全身治疗的 HER2 阳性晚期胃癌或胃食管结合部（GEJ）腺癌患者。结果显示：帕博利珠单抗组有73%的患者肿瘤缩小或消失，客观缓解率（ORR）为73%，安慰剂组为58%，帕博利珠单抗组中位缓解持续时间（DOR）为11.3 个月，明显长于安慰剂组的9.6个月。帕博利珠单抗组和安慰剂组中位无进展生存期（PFS）分别为10.9 个月和7.3 个月，中位总生存期（OS）分别为20.1 个月和15.7 个月。

博度曲妥珠单抗（KL-A166）是靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC)，早在2023年5月便提交了上市申请，适应症为晚期HER2阳性乳腺癌。临床试验显示：58例接受4.8 或 6.0 mg/kg 治疗的HER2阳性乳腺癌患者中，41例患者肿瘤缩小或消失，疾病控制率（DCR）为 81.0%。

Zongertinib（ BI 1810631）是一种在研的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制 HER2（ERBB2）。2月19日，勃林格殷格翰宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已对其zongertinib（BI 1810631）的新药申请给予优先审评，用于治疗肿瘤具有HER2（ERBB2）突变且既往接受过全身治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2024年ESMO亚洲大会上公布了zongertinib 治疗携带人表皮生长因子受体-2（HER2）突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）经治患者的Ib 期Beamion LUNG-1 试验（NCT04886804）队列1的最新研究数据。结果显示：客观缓解率（ORR）为71%，疾病控制率（DCR）高达93%。

zongertinib缓解持久：6个月无进展生存期（PFS）率为69%。在数据截至时，仍有55%的患者仍在接受治疗。

Tucatinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性。2025年1月17日，《自然医学》发表了Tucatinib联合曲妥珠单抗治疗HER2突变转移性乳腺癌患者的2期SGNTUC-019（NCT04579380）试验结果。

共31例患者纳入Tucatinib联合曲妥珠单抗队列，根据研究者评估，确认的客观缓解率（cORR）为 41.9%，2例完全缓解（CR），11例患者部分缓解（PR），12例患者病情稳定（SD）。中位缓解持续时间（DOR）为 12.6 个月，疾病控制率为80.6%。中位无进展生存期（PFS）为 9.5 个月，估计 6 个月 PFS 为 65.0%，估计 12 个月 PFS 为 45.0%。中位总生存期（OS）为 20.1 个月，估计 12 个月 OS 为 74.2%。

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