国内首款KRAS G12C抑制剂获批，氟泽雷塞上市用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌

8月21日， 国家药品监督管理局（NMPA）批准KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片（商品名：达伯特）上市用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。值得注意的是，这是中国首个获批的KRAS G12C抑制剂。

此次获批主要基于II期NCT05005234试验结果，该试验最新数据发表于国际学术期刊《胸部肿瘤学杂志》，共116例患者入组接受治疗，结果显示：疾病控制率（DCR）高达90.5%，客观缓解率（ORR）49.1%，中位无进展生存期（PFS）为9.7个月，1年无进展生存率为37.9%，1年总生存率（OS）为54.4%。

数据表明，氟泽雷塞单药治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌具有持续性的疗效。

关于氟泽雷塞

氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

在人类癌症最常见的致癌基因中，突变型RAS影响约19%的肿瘤。携带突变型RAS的肿瘤细胞更具侵袭性，因此，与无RAS突变的患者相比，突变型RAS的肿瘤患者预后更差，总生存期（OS）较短。其中KRAS是最常见的突变亚型，在非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺导管腺癌、低级别浆液性卵巢癌（LGSOC）、子宫内膜癌中占主导地位。

值得庆幸的是，目前康和源免疫之家有针对KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤的临床试验正在全国范围内寻找患者，患者可通过参加临床试验来接受药物治疗，病历资料审核通过后可免费入组接受治疗。如果有需要或有兴趣了解临床试验的患者可以咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。试验名称：评价JAB-21822用于KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性的多中心，开放，剂量递增及扩展的I/II期临床研究
部分入选标准：

1.年龄≥18 岁；

2.预期生存期≥3 个月；

3.KRAS p.G12C 突变的实体瘤；

4.ECOG 评分 0-1。

临床试验对于传统疗法无效或疗效较差的患者来说，可能带来新的希望和治疗机会，并能大大减轻家庭经济负担。对临床试验有兴趣或需要帮助的患者可提交病历资料至康和源免疫之家医学部（400-880-3716）来寻找适合的临床研究。

参考资料

https://www.jto.org/article/S1556-0864(24)00762-7/abstract