拉罗替尼Larotrectinib

    拉罗替尼（Larotrectinib）于2018年11月26日获FDA批准上市，是广谱抗癌药物，不限癌种，对很多不同种类都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤，效果极佳。

    在三项临床试验中，招募了首批55例难以切除或转移性实体肿瘤NTRK基因融合患者进行疗效评估。所有患者都要求在已经可用的系统治疗方案后病情仍有进展，或者因局部晚期疾病需要进行手术治疗。其中12例患者年龄在18岁以下。共涉及12种癌症类型，其中最常见的是唾液腺肿瘤（22%）、软组织肉瘤（20%）、婴儿纤维肉瘤（13%）和甲状腺癌（9%）。

NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase)全称神经营养因子受体络氨酸激酶，包含NTRK1、NTRK2 和 NTRK3，分别编码原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白。在健康组织中，NTRK通路参与神经系统的发育和功能以及细胞存活，在健康组织中起重要的作用。

什么是NTRK融合

　　NTRK基因家族包含NTRK1、NTRK2和NTRK3，任何一个基因如果和其他的基因发生了融合突变，那么就会导致癌细胞异常活性，促进肿瘤的形成。

　　如目前，婴儿纤维肉瘤，先天性中胚层肾病和分泌性乳腺癌都显示出ETV6-NTRK3融合，就是ETV6和NTRK3基因发生了融合，以及TPM3-NTRK1，就是TPM3和NTRK1基因发生了融合。

    临床试验的结果显示，总缓解率为75%（95%置信区间[CI]：61%-85%），其中22％完全缓解，53％局部缓解。在试验数据锁定时，响应持续时间的中位数尚未达到。73％的患者响应持续时间长达6个月或更长时间，63％的患者响应持续时间长达9个月或更长时间，39％的患者响应持续时间长达12个月或更长时间。

    拉罗替尼的安全性在三项临床试验中招募的176名患者中进行了评估，其中包括44名儿童患者。使用拉罗替尼的最常见不良反应（≥20％）包括疲劳、恶心、头晕、呕吐、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘和腹泻。

    拉罗替尼的建议剂量为成人口服每日两次100毫克，儿童患者口服每日两次100毫克/平方米体表面积（每次最大剂量不超过100毫克）。

目前中国上市的两款NTRK抑制剂：

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