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依西美坦为不可逆芳香酶抑制剂,乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后雌激素主要由芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素转化而来,因此该药通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成,治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。
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波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼和5-氟脲嘧啶...
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来那替尼是一种EGFR/HER2双抑制剂,通过减少EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游的MAPK和AKT信号通路,从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。
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Alpelisib是一种PIK3CA激酶抑制剂,在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因,大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。Alpelisib可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。
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奥拉帕尼(Olaparib,奥拉帕利),是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,通过抑制PARP,减少甚至阻止携带有受损BRCA基因的癌细胞进行DNA修复,达到杀死癌细胞死亡的目的。
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吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂,是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子(EGFR)和HER2的同质和异质二聚体形成,抑制其自身的磷酸化,阻断下游信号通路...
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3月22日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准“first-in-class”抗体偶联药物(ADC)Elahere(mirvetuximab soravtansine)用于治疗叶酸受体α(FRα)阳性、铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者,这些患者既往接受过至多3种全身治疗方案。
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Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前...
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